【通用名称】

fam-trastuzumab deruxtecan

【商品名称】

Enhertu

【全部名称】

曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂，Enhertu，fam-trastuzumab deruxtecan，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS8201

【适应症】

ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。

【不良反应】

最常见的不良反应是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等。

【禁忌】

无。

【贮藏】

2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震荡。

【安全与疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究，纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。

【特殊人群】

疗效和年龄无关，老年人的不良反应更大(3级以上52% vs 42%)。

对于轻到中度肝肾功能不全的患者，无需调整Enhertu的剂量。

Enhertu不影响心脏的QT间期。

【药代动力学】

Enhertu的中位半衰期为5.7天，5.4 mg/kg剂量时，Cmax为122µg/mL，AUC为735µg·day/mL。稳定态(第三个周期)时，蓄积倍数为35%。中央室的估计分布容积为2.77L。Dxd的血浆蛋白结合率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。

【临床疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究，纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。